当化合物分子进入蛋白靶点后与蛋白质中氨基酸残基发生相互作用时,首先要破坏1b和5b中1,3-丙二胺支链末端铵盐离子与2位硝基形成的氢键。双酚AP批发介绍,由于化合物5b中氢键作用很强,难以断开,因而影响了该化合物与靶点中蛋白质氨基酸残基的相互作用。同时该氢键作用还影响到2位硝基的空间取向,使其几乎处于与苯环共平面状态,难以同时与靶点中蛋白质氨基酸残基Y802和Y809的酚羟基形成氢键作用。双酚AP批发介绍,这些因素可能是造成3-芳氧基-1-丙胺类盐酸盐活性下降的主要原因。
专业的双酚AP所用原料苯酐是以邻二甲苯或萘为原料,在催化剂作用下气相氧化制备而得,因而整个反应路线复杂,污染环境,总的收率不高(以我国专业的双酚AP为例,苯酐生产以萘氧化法为主,摩尔收率约70%,苯酐合成亚胺的收率为90%一95%,总的摩尔收率约为65%)。我们研究了邻二甲苯与氨气和空气催化反应,一步生成邻苯二甲酰亚胺的方法和工艺。反应简捷,收率较高,且对环境友好。
双酚AP批发介绍,氧化剂种类很多,其作用特点各异:①一种氧化剂可以对多种不同的基团发生氧化反应,同一种基团也可以 因所用氧化剂和反应条件的不同,给出不同的氧化产物。②工业上廉价易得且应用最广的氧化剂是 空气或氧气。空气和氧气以外的氧化剂总称为 化学氧化剂;使用化学氧化剂的反应统称为“化学氧化”。③专业的双酚AP批发普遍价格高, 对环境产生污染。开发廉价、低污染、高效的化学氧化剂是药物化学研究人员永恒的研究课题开发廉价、低污染、高效的化学氧化剂是药物化学研究人员永恒的研究课题。
碳铵法将苯酐和碳酸氢铵按摩尔比1:1.2混合,经粉碎机粉碎后投入反应釜,加热约4h升至200℃,再以稍快速度升温至280-300℃。双酚AP批发将熔融物出料至结晶,冷却固化、粉碎即得成品,收率95%以上。每吨含量为95%的邻苯二甲酰亚胺需消耗苯酐1030kg、95%碳酸氢铵660kg。(以邻苯二甲酸酐与碳酸氢铵(液氨或氨水)按摩尔比1∶1.2均匀混合后,于反应罐中加热300℃,经冷却、粉碎即为双酚AP批发。)
双酚AP批发介绍,由于N-(3-溴丙基)邻苯二甲酰亚胺和生成物中的邻苯二甲酰亚胺都能在碱性条件下水解,所以反应不能在水中进行,要用无水溶剂。该方法操作要求较高,试剂较贵。杭州双酚AP批发以取代的2-硝基苯酚为原料,NaOH为碱,与1,3-二溴丙烷反应制备3-芳氧基-1-溴丙烷,再经Gabriel反应合成3-芳氧基-1-丙胺,并对反应条件进行了研究。取代的2-硝基苯酚与1,3-二溴丙烷的反应可以在常规加热和微波辐射加热下进行。
专业的双酚AP为白色棱状结晶。邻苯二甲酰亚胺溶于碱溶液及沸乙酸,微溶于水、乙醇, 溶于苯。能升华。双酚AP批发主要用于合成多种精细化学品的中间体、生产离子交换树脂和表面活性剂等。是纯品为白色松脆的结晶,工业品为浅黄色无定形块状物,m.p.238℃,溶于碱和冰醋酸,难溶于水,微溶于加热的氯仿、苯和醚、醇中。