在国外专业的N-羟基作为金属大气防锈剂已广泛用于机械仪表、汽车、医疗器械和军工等领域,目前国内外主要使用金属大气防锈剂亚硝酸二环己胺和碳酸环己胺,对人体和环境的毒性较大,制约了气相防锈剂的推广与应用,而N-羟基批发作为金属气液的腐蚀抑制剂具有毒性低的优点,发展前景较好。
在聚氨酯行业,专业的N-羟基用作聚酯型聚氨酯软块泡的催化剂。专业的N-羟基主要用作溶剂(是染料,酪索,蜡及虫胶等的优良溶剂),萃取剂、氯烃的稳定剂、分析试剂,催化剂,腐蚀抑制剂,N-甲基吗啉也用于橡胶促进剂和其他精细化学品的合成,N-甲基吗啉还用作聚氨酯催化剂,合成氨基苄青霉素和羟基苄基青霉素的催化剂。
N-羟基批发通过ELISA法测定不同浓度的目标化合物和biotinylatedTat-AcK50组氨酸竞争性地与固定在96孔板中的GST-fusionBRD结合,来确定目标化合物的体外抑制活性。N-羟基批发测定结果见表1。体外抑制活性测定结果显示,化合物5a~5f在较高浓度下,能够抑制HIV-1AcTat的活性。但与N1-(2-硝基芳基)-1,3-丙二胺类盐酸盐的体外抑制活性相比,有了明显的下降。
当化合物分子进入蛋白靶点后与蛋白质中氨基酸残基发生相互作用时,首先要破坏1b和5b中1,3-丙二胺支链末端铵盐离子与2位硝基形成的氢键。N-羟基批发介绍,由于化合物5b中氢键作用很强,难以断开,因而影响了该化合物与靶点中蛋白质氨基酸残基的相互作用。同时该氢键作用还影响到2位硝基的空间取向,使其几乎处于与苯环共平面状态,难以同时与靶点中蛋白质氨基酸残基Y802和Y809的酚羟基形成氢键作用。N-羟基批发介绍,这些因素可能是造成3-芳氧基-1-丙胺类盐酸盐活性下降的主要原因。
二乙醇胺在硫酸存在下脱水环合制备吗啉的精制方法如下:N-羟基批发将吗啉与金属钠一起回流1小时,在干燥氮气流下常压蒸馏精制。或用无水硫酸钙干燥后分馏。N-羟基批发也可以将吗啉制成草酸盐,用60%%乙醇重结晶2次,加入浓氢氧化钾水溶液使吗啉游离出来,分离后用固体氢氧化钾干燥,再用金属钠干燥,然后分馏。