正规的N-羟基邻苯二甲酰亚胺所用原料苯酐是以邻二甲苯或萘为原料,在催化剂作用下气相氧化制备而得,因而整个反应路线复杂,污染环境,总的收率不高(以我国正规的N-羟基邻苯二甲酰亚胺为例,苯酐生产以萘氧化法为主,摩尔收率约70%,苯酐合成亚胺的收率为90%一95%,总的摩尔收率约为65%)。我们研究了邻二甲苯与氨气和空气催化反应,一步生成邻苯二甲酰亚胺的方法和工艺。反应简捷,收率较高,且对环境友好。
氨氧化正规的N-羟基邻苯二甲酰亚胺的关键是催化剂。使用不同的催化剂,可以导致主要生成不同的产物I。我们研究的n一86号催化剂对生成邻苯二甲酰亚胺具有高效专一的特点,不仅产品收率高,而且纯度高。除催化剂外,反应条件对反应的影响也较大,改变反应条件,可以极大地影响产品的收率和纯度,合适的反应温度、较高的空比、较低的氨比有利于产物N-羟基邻苯二甲酰亚胺厂家生产,可以降低副产物邻苯二腈和邻甲苯腈的含量。
N-羟基邻苯二甲酰亚胺厂家通过ELISA法测定不同浓度的目标化合物和biotinylatedTat-AcK50组氨酸竞争性地与固定在96孔板中的GST-fusionBRD结合,来确定目标化合物的体外抑制活性。N-羟基邻苯二甲酰亚胺厂家测定结果见表1。体外抑制活性测定结果显示,化合物5a~5f在较高浓度下,能够抑制HIV-1AcTat的活性。但与N1-(2-硝基芳基)-1,3-丙二胺类盐酸盐的体外抑制活性相比,有了明显的下降。
当化合物分子进入蛋白靶点后与蛋白质中氨基酸残基发生相互作用时,首先要破坏1b和5b中1,3-丙二胺支链末端铵盐离子与2位硝基形成的氢键。N-羟基邻苯二甲酰亚胺厂家介绍,由于化合物5b中氢键作用很强,难以断开,因而影响了该化合物与靶点中蛋白质氨基酸残基的相互作用。同时该氢键作用还影响到2位硝基的空间取向,使其几乎处于与苯环共平面状态,难以同时与靶点中蛋白质氨基酸残基Y802和Y809的酚羟基形成氢键作用。N-羟基邻苯二甲酰亚胺厂家介绍,这些因素可能是造成3-芳氧基-1-丙胺类盐酸盐活性下降的主要原因。