当化合物分子进入蛋白靶点后与蛋白质中氨基酸残基发生相互作用时,首先要破坏1b和5b中1,3-丙二胺支链末端铵盐离子与2位硝基形成的氢键。N-甲基吗啉厂家介绍,由于化合物5b中氢键作用很强,难以断开,因而影响了该化合物与靶点中蛋白质氨基酸残基的相互作用。同时该氢键作用还影响到2位硝基的空间取向,使其几乎处于与苯环共平面状态,难以同时与靶点中蛋白质氨基酸残基Y802和Y809的酚羟基形成氢键作用。N-甲基吗啉厂家介绍,这些因素可能是造成3-芳氧基-1-丙胺类盐酸盐活性下降的主要原因。
N-甲基吗啉厂家通过ELISA法测定不同浓度的目标化合物和biotinylatedTat-AcK50组氨酸竞争性地与固定在96孔板中的GST-fusionBRD结合,来确定目标化合物的体外抑制活性。N-甲基吗啉厂家测定结果见表1。体外抑制活性测定结果显示,化合物5a~5f在较高浓度下,能够抑制HIV-1AcTat的活性。但与N1-(2-硝基芳基)-1,3-丙二胺类盐酸盐的体外抑制活性相比,有了明显的下降。
N-甲基吗啉厂家应当贮存于阴凉处保存,远离热源,避免强光照射。热和光会引发NMA聚合,尤其是在有酸或金属杂质存在的情况下。N-甲基吗啉厂家介绍,NMA水溶液在低于–10℃时,会产生结晶,可用温水浴慢慢加热使结晶溶解,这并不影响NMA质量和性能,贮存温度超过28℃以上的情况应尽力避免。即使在理想的贮存条件下,NMA尽量不要超过三个月的贮存期。当桶内NMA溶液可能受到外来物质污染时,不应该打开盖子。抽取或盛装NMA溶液的器具必须清洁,避免受杂质污染,取完一次用量后应迅速拧紧盖子。
制备方法在工业生产上有碳铵法和尿素法两种。以苯酐为原料制取邻苯二甲酰亚胺的方法较多,工业生产实际应用的是碳铵法和尿素法。N-甲基吗啉厂家使用尿素法将邻苯二甲酸酐与尿素混合均匀,加热搅拌,待全部熔化,保持160℃,约过10min,反应物体积突然增多,停止加热,继续搅拌,直到反应物固化,再用大火加热,数分钟后停止加热,不断搅拌,一定时间后加水过滤,先用3%碳酸氢钠洗涤,再水洗,干燥即得N-甲基吗啉厂家。