当化合物分子进入蛋白靶点后与蛋白质中氨基酸残基发生相互作用时,首先要破坏1b和5b中1,3-丙二胺支链末端铵盐离子与2位硝基形成的氢键。N-羟基批发介绍,由于化合物5b中氢键作用很强,难以断开,因而影响了该化合物与靶点中蛋白质氨基酸残基的相互作用。同时该氢键作用还影响到2位硝基的空间取向,使其几乎处于与苯环共平面状态,难以同时与靶点中蛋白质氨基酸残基Y802和Y809的酚羟基形成氢键作用。N-羟基批发介绍,这些因素可能是造成3-芳氧基-1-丙胺类盐酸盐活性下降的主要原因。
优质N-羟基所用原料苯酐是以邻二甲苯或萘为原料,在催化剂作用下气相氧化制备而得,因而整个反应路线复杂,污染环境,总的收率不高(以我国优质N-羟基为例,苯酐生产以萘氧化法为主,摩尔收率约70%,苯酐合成亚胺的收率为90%一95%,总的摩尔收率约为65%)。我们研究了邻二甲苯与氨气和空气催化反应,一步生成邻苯二甲酰亚胺的方法和工艺。反应简捷,收率较高,且对环境友好。
优质N-羟基具有以下用途:①邻苯二甲酰亚胺是杀菌剂灭菌丹、杀虫剂亚胺硫磷、除草剂灭草松的中间体。②用于生产农药、染料、香料、医药、橡胶助剂CTP,另外还可用于生产高效离子交换树脂、表面活性剂等③用于有机合成④N-羟基批发为副染料、农药、医药、橡胶助剂等许多精细化学品的中间体,例如用于生产苯酞、邻苯二甲腈、靛蓝、杀菌剂灭菌丹、杀虫剂亚胺硫磷等等。
N-羟基批发应当贮存于阴凉处保存,远离热源,避免强光照射。热和光会引发NMA聚合,尤其是在有酸或金属杂质存在的情况下。N-羟基批发介绍,NMA水溶液在低于–10℃时,会产生结晶,可用温水浴慢慢加热使结晶溶解,这并不影响NMA质量和性能,贮存温度超过28℃以上的情况应尽力避免。即使在理想的贮存条件下,NMA尽量不要超过三个月的贮存期。当桶内NMA溶液可能受到外来物质污染时,不应该打开盖子。抽取或盛装NMA溶液的器具必须清洁,避免受杂质污染,取完一次用量后应迅速拧紧盖子。