由吗啉与甲醛、甲酸反应而得。N-羟基酞酰亚胺厂家将甲醛慢慢加入吗啉中,在搅拌下滴加甲酸,反应自动回流并放出二氧化碳。加完甲酸后,加热回流4-5h。冷却后加入氢氧化钠立即蒸馏,收集小于99℃的全部馏分,加入氢氧化钠至饱和,冷却分出油层,干燥,分馏,收集114.5-117℃馏分即为成品。N-羟基酞酰亚胺厂家另一种方法以二氯乙醚、一甲胺水溶液、液碱等搂原料,一步法合成,流程短,设备简单,工艺条件温和,投次少,产品收率高,质量好。
N-羟基酞酰亚胺厂家通过ELISA法测定不同浓度的目标化合物和biotinylatedTat-AcK50组氨酸竞争性地与固定在96孔板中的GST-fusionBRD结合,来确定目标化合物的体外抑制活性。N-羟基酞酰亚胺厂家测定结果见表1。体外抑制活性测定结果显示,化合物5a~5f在较高浓度下,能够抑制HIV-1AcTat的活性。但与N1-(2-硝基芳基)-1,3-丙二胺类盐酸盐的体外抑制活性相比,有了明显的下降。
我国目前许多N-羟基酞酰亚胺厂家生产出纯度不高的促进剂用产品,因此今后,正规的N-羟基酞酰亚胺厂家要进行技术改造,生产高纯度的医药级产品,促进医药产品发展。国外吗啉相当比例用做金属腐蚀抑制剂,主要作为金属气体防锈剂,防止金属大气腐蚀,而我国目前刚刚起步。
正规的N-羟基酞酰亚胺厂家介绍,吗啉作为防焦剂有以下好处:由二硫代吗啉氯化反应制得吗啉基次磺酰氯,再与酞酰亚胺缩合而成防焦剂。它不仅是一种有效的防焦烧剂,而且兼有硫化作用。可用作丁腈、氯丁、顺丁和天然橡胶的硫化促进剂,是国外近年来开发的新产品。N-羟基酞酰亚胺厂家还可抑制庚烷热解脱氢时结焦。用吗啉取代磷酸钠用于锅炉给水处理,可预防结垢。
当化合物分子进入蛋白靶点后与蛋白质中氨基酸残基发生相互作用时,首先要破坏1b和5b中1,3-丙二胺支链末端铵盐离子与2位硝基形成的氢键。N-羟基酞酰亚胺厂家介绍,由于化合物5b中氢键作用很强,难以断开,因而影响了该化合物与靶点中蛋白质氨基酸残基的相互作用。同时该氢键作用还影响到2位硝基的空间取向,使其几乎处于与苯环共平面状态,难以同时与靶点中蛋白质氨基酸残基Y802和Y809的酚羟基形成氢键作用。N-羟基酞酰亚胺厂家介绍,这些因素可能是造成3-芳氧基-1-丙胺类盐酸盐活性下降的主要原因。
正规的N-羟基酞酰亚胺具有以下用途:①邻苯二甲酰亚胺是杀菌剂灭菌丹、杀虫剂亚胺硫磷、除草剂灭草松的中间体。②用于生产农药、染料、香料、医药、橡胶助剂CTP,另外还可用于生产高效离子交换树脂、表面活性剂等③用于有机合成④N-羟基酞酰亚胺厂家为副染料、农药、医药、橡胶助剂等许多精细化学品的中间体,例如用于生产苯酞、邻苯二甲腈、靛蓝、杀菌剂灭菌丹、杀虫剂亚胺硫磷等等。